多巴胺D_2受体显像剂~(125)I-IBZM的合成与标记

多巴胺D_2受体显像剂~(125)I-IBZM的合成与标记

摘要

摘要: 合成了标记前体Ｓ－（－）－２－羟基－６－甲氧基－Ｎ－［（１－乙基－２－吡咯烷基）甲基］苯甲酰胺（Ｓ－（－）－ＢＺＭ）。光谱数据与结构相符。以Ｓ－（－）－ＢＺＭ为前体，用１２５Ｉ－ＮａＩ标记，成功地制备了Ｓ－（－）－３－１２５Ｉ－２－羟基－６－甲氧基－Ｎ－［（１－乙基－２－吡咯烷基）甲基］苯甲酰胺（Ｓ－１２５Ｉ－ＩＢＺＭ）。标记率大于８０％，放射化学纯度大于９０％，整个制备过程仅需４５ｍｉｎ，利于药盒化生产。

Abstract: ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＡＮＤＬＡＢＥＬＬＩＮＧＯＦＤＯＰＡＭＩＮＥＤ２ＲＥＣＥＰＴＯＲＩＭＡＧＩＮＧＡＧＥＮＴ１２５Ｉ┐ＩＢＺＭＨｕＭｉｎｇｙａｎｇＬｉａｎｇＧａｏｌｉｎＰａｎＳａｎｇｒｅｎ（ＪｉａｎｇｓｕＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＮｕｃｌｅａｒＭｅｄｉｃｉｎｅ，ＳｔａｔｅＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＮｕｃｌｅａｒＭｅｄｉｃｉｎｅ，Ｗｕｘｉ２１４０６３）ＡＢＳＴＲＡＣＴＴｈｉｓｐａｐｅｒｒｅｐｏｒｔｓｓｙｎｔｈｅｓｅｓｏｆｌａｂｅｌｉｎｇｐｒｅｃｕｒｓｏｒＳ－（－）－２－ｈｙｄｒｏｘｙ－６－ｍｅｔｈｏｘｙ－Ｎ－［（１－ｅｔｈｙｌ－２－ｐｙｒｏｌｉｄｉｎｙｌ）ｍｅｔｈｙｌ］ｂｅｎｚａｍｉｄｅ（Ｓ－ＢＺＭ）．Ｔｈｅｃｈｅｍｉｃａｌｓｔｒｕｃｔｕｒｅｉｓｃｏｎｆｉｒｍｅｄｂｙｓｐｅｃｔｒａｌｄａｔａ．ＵｓｉｎｇＨ２Ｏ２ａｓｏｘｉｄｉｚｉｎｇａｇｅｎｔ，Ｓ－ＢＺＭｉｓｌａｂｅｌｅｄｂｙ１２５Ｉ－ＮａＩａｔｒｏｏｍｔｅｍｐｅｒａ－ｔｕｒｅ．Ｓ－（－）－３－１２５Ｉ－ｉｏｄｏ－２－ｈｙｄｒｏｘｙ－６－ｍｅｔｈｏｘｙ－Ｎ－［（１－ｅｔｈｙｌ－２－ｐｙｒｏｌｉｄｉｎｙｌ）ｍｅｔｈｙｌ］ｂｅｎｚａｍｉｄｅ（Ｓ－１２５Ｉ－ＩＢＺＭ）ｉｓｓｕｃｃｅｓｓｆｕｌｙｐｒｅｐａｒｅｄ．Ｌａｂｅｌｉｎｇｐｒｏｃｅｓｓｉｓｓｉｍｐｌｅ，ｔｈｅｌａｂｅｌｉｎｇｙｉｅｌｄｉｓｈｉｇｈｅｒｔｈａｎ８０％，ｔｈｅｒａｄｉｏｃｈｅｍｉｃａｌｐｕｒｉｔｙｉｓｈｉｇｈｅｒｔｈａｎ９０％．ＫｅｙｗｏｒｄｓＤｏｐａｍｉｎｅＤ２ｒｅｃｅｐｔｏｒＳｙｎｔｈｅｓｉｓＩＢＺＭ１２５Ｉ

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